国际医药市场：疼痛药开发期待转机

       目前仅有1/4的疼痛能通过镇痛药得到缓解

       疼痛是较常见的疾病症状之一。据美国疼痛协会称，美国慢性疼痛的患病率估计为35.5％，达1.05亿人。每年花费超过1000亿美元，直接导致了医疗保健支出消耗和工作时间的损失。

       当前疼痛处理在很大程度上依赖于镇痛剂。非麻醉性镇痛药（对乙酰氨基酚和阿司匹林），麻醉性镇痛药（阿片类药物）和非甾体抗炎药（NSAIDs）是疼痛治疗中常用的药物。较近，其他一些药物也开始进入疼痛药物市场，如抗抑郁药、抗惊厥药和选择性环氧合酶2（COX2）抑制剂。自2004年以来，由于对COX2类药物心血管安全性的担忧，导致其市场份额持续下降，从而为非甾体抗炎药和阿片类药物增加市场份额创造了良好的机遇。

       虽然目前镇痛药对缓解症状具有很大的益处，不过据估计，仅有1/4的疼痛能够通过治疗得到缓解。目前批准的药物也往往是耐受性差、副作用大，长期安全性令人担忧。显然，有效且安全的新镇痛剂成为当前亟需开发的产品。

       未来对疼痛药物的开发可采取以下3种途径：对已上市药物开发新剂型和新给药途径；针对新适应症和特定患者人群开发产品；开发新作用机制药物。

       减少副作用

       许多制药公司正在对现有已被证明具有疗效和安全性好的镇痛药物开发新剂型。这种策略大大降低了开发风险和成本。事实上，近年来新批准的疼痛药物很大一部分是现有药物的新剂型。

       阿片类药物仍然被认为是严重疼痛较有效的治疗选择。本类药物占据着疼痛药物市场的主要份额（29%）。不过，使用阿片类药物除了具有严重的副作用如呼吸抑制外，较受关注的是成瘾、滥用、误用等风险。2009年2月，美国FDA宣布，生产高浓度阿片类药物的厂家需要实行风险评估和缓解措施，以解决这些风险。预计这一政策将有利于长效阿片制剂的使用。近年来，FDA批准的羟考酮控释剂型（奥施康定；PurduePharma公司）和吗啡/纳曲酮的组合（Embeda；KingPharma）就是很好的例子。

       研究证实，NSAIDs具有严重或致命的胃肠道（GI）出血的风险。从而催生了胃肠道保护剂和NSAID单一片剂的开发，如去年FDA批准了质子泵抑制剂埃索美拉唑与萘普生（波曾/阿斯利康Vimovo）的组合，而组胺H2受体拮抗剂法莫替丁与布洛芬组合（Duexa；HorizonPharma）目前正在接受FDA审查。在临床试验中，两种组合剂型都可显著降低NSAIDs引起的关节炎患者轻度至中度疼痛的胃肠道溃疡。

       老药新用

       礼来公司的抗抑郁药度洛西汀（洛西汀）和辉瑞公司的抗惊厥药普瑞巴林（Lyrica）已经获批用于治疗多种类型的神经痛和纤维肌痛。米那普仑较早是在20世纪80年代在欧洲批准用于治疗抑郁症，由Forest/Cypress再次开发用于治疗纤维肌痛，2009年在美国上市。在过去几年中，这些药物开发新适应症对疼痛市场的增长做出了重要贡献，而且新适应症药物的开发有望进一步扩大。